Kemoterapija je najstarejše sistemsko zdravljenje raka in pomeni zdravljenje raka s citotoksičnimi zdravili - citostatiki. Klasični citostatiki so sistemska zdravila, ki precej neselektivno uničujejo vse hitro deleče se celice, zato terapija močno prizadene tudi normalne, hitro rastoče celice, kot so celice kostnega mozga in sluznic. S kemoterapijo so povezani številni neželeni učinki, kot so slabokrvnost, slabost in bruhanje. Sistemski citostatiki se običajno dajejo intravenozno, pod nadzorom strokovnega osebja. V klinični praksi pa je tudi že precej citostatikov v obliki tablet, s katerimi se bolniki zdravijo v domačem okolju, strokovnjaki onkologi pa z rednimi pregledi sledijo učinkovitosti in varnosti zdravljenja.
Odvisno od stadija bolezni se kemoterapija uporablja za zdravljenje raka, za upočasnitev rasti tumora ter preprečevanje širjenja bolezni in za blažitev simptomov, ki jih povzroča rak.