Hormonsko zdravljenje je bilo pravzaprav prvo tarčno zdravljenje raka. Hormonska zdravila delujejo na tarče - hormonske receptorje, ki so prisotni pri približno štirih petinah bolnic z rakom dojk.
Ženski spolni hormoni vplivajo na rast in razmnoževanje zdravih celic dojk ter rakavih celic, ki imajo na svoji površini hormonske receptorje. Približno štiri petine rakov dojk je hormonsko odvisnih. Ločimo estrogenske (ER) in progesteronske (PR) hormonske receptorje. Kar pri 80 % hormonsko odvisnih rakih so prisotni receptorji obeh vrst.
Na rast hormonsko odvisnih tumorjev lahko vplivamo z različnimi hormonskimi zdravili. S spremembo hormonskega ravnovesja lahko tudi zavremo metastaziranje raka ali pri obstoječih zasevkih dosežemo remisijo.
Kompleksne povezave žlez z notranjim izločanjem na sintezo in sproščanje estrogenov v jajčnikih so vodile v iskanje novih možnosti zdravljenja.
Neželeni učinki se lahko izražajo v obliki navala vročine, izgube libida, pridobitve teže ali kopičenju vode. Dolgoročno je povečano tveganje osteoporoze ali bolezni srca in ožilja.
Antiestrogeni delujejo na estrogenske receptorje, ki so v jedru tumorske celice. Zavirajo delovanje teh receptorjev in tako preprečujejo signalizacijo za rast.
Možni neželeni učinki antiestrogenov so vaginalne krvavitve, navali vročine, nespečnost, suha nožnica in boleči spolni odnosi, še redkeje pa povzročijo izpuščaj, redčenje las, zadrževanje tekočine v telesu, pa tudi tvorjenje strdkov v žilah in spremembe na sluznici maternice, vključno z rakom maternice.
Aromataza je encim, ki je prisoten v jajčnikih, mišicah, maščobnem tkivu in v dojkah. Aromataza je pomembna za nastanek hormona estrogena v pomenopavzi. Z zaviranjem aromataze v krvi močno znižamo nivo estrogena.
Neželeni učinki zaviralcev aromataz so različni. Najpogostejše so zmanjšanje kostne gostote, bolečine v sklepih in mišicah, redkeje pa utrujenost, otekanje, povišan krvni tlak, izpadanje las, slabost, motnje prebave, glavobol, izpuščaj.
Progestini so sintetični analogi hormona progesterona. Zmanjšujejo nastanek estrogena in število estrogenskih receptorjev na tumorskih celicah.
Možni neželeni učinki so predvsem zadrževanje tekočine v telesu in pridobivanje teže ter povečano tveganje za trombozo.