Receptor za epidermalni rastni dejavnik (angl. EGFR - Epidermal Growth Factor Receptor) se nahaja na površini celic in ima pomembno vlogo v stimulaciji rasti in delitve celic. Receptor se aktivira z vezavo določenih rastnih dejavnikov. Posledica nepravilnega delovanja receptorja zaradi različnih sprememb (mutacije, zvišana izraženost receptorja) so nenadzorovana rast in delitev celic ter njihovo razsejanje v oddaljene organe. Spremenjen receptor za EGF so odkrili na površini celic različnih vrst tumorjev, vključno z rakom pljuč in rakom trebušne slinavke. Poznavanje vloge in delovanja EGFR je vodilo v razvoj zdravil, ki zavirajo njegovo delovanje ter posledično rast in delitev tumorskih celic.
Zaviralci EGFR delujejo na znotrajceličnem ali zunajceličnem delu receptorja.
Tarčna zdravila iz skupine t.i. »malih molekul«, lahko zaradi svoje velikosti in strukture prehajajo v celico, kjer delujejo na znotrajcelični del receptorja za epidermalni rastni dejavnik. Z vezavo na tirozinkinazno (TK) področje receptorja zavrejo signal, preko katerega rastni dejavniki v jedru celice aktivirajo celično delitev. Na ta način zavrejo tudi migracijsko sposobnost tumorskih celic in s tem povezano razsejanje bolezni. Zdravila z »malimi molekulami« so na voljo v obliki tablet. Uporaba znotrajceličnih zaviralcev EGFR je omogočila znaten napredek pri zdravljenju bolnikov z nedrobnoceličnim rakom pljuč in rakom trebušne slinavke.
Zunajcelični zaviralci EGFR so monoklonska protitelesa, ki se tračno vežejo na zunanji del receptorja in zavirajo vezavo rastnih dejavnikov za receptor. Zdravila z monoklonskimi protitelesi bolnik prejme v obliki infuzije.